克拉霉素　Clarithromycin^〔Ⅰ〕

（甲红霉素，充红霉素）

　　本品由半合成制取。其化学结构见罗红霉素项下。

　　【性状】白色或类白色结晶性粉末，几不溶于水，略溶于甲醇或乙醇，溶于两酮。

　　【药理及应用】本品的抗菌谱与红霉素近似，对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他球菌、肺炎支原体等有抗菌作用。本品对流感嗜血杆菌有较优异的作用，14-OH-代谢物对该菌的作用为母体药物的两倍。

　　口服迅速吸收，绝对生物利用度约50％，食物对药物吸收和14-OH-代谢物的生成略有延迟作用，但不影响总的生物利用度，此影响可忽略不计。

　　空腹服本品250mg，2小时血药达峰值；按12小时1次给药，2～3日达稳态，峰坪浓度为1μg／ml，t_1/2为3～4小时；14-OH-代谢物的峰坪浓度为0.6μg／ml，t_1/2为5～6小时。若按500mg，每12小时1次给药，则峰坪浓度为2～3μg／ml，t_1/2为5～7小时；14-OH-代谢物的峰坪浓度为1μg／ml，t_1/2小时。口服本品250mg或500mg，每12小时1次，尿中原形药物浓度分别约为20％和30％；14-OH-代谢物浓度分别为10％和15％。肝功能不足者14-OH-代谢物浓度降低，其消除可由母体药物的肾排泄增多而补偿。但肾功能不足者则药物可潴留。本品在扁桃体内浓度为血清浓度的一倍，肺脏中浓度为血清浓度的5倍。

　　适用于化脓性链球菌所致的咽炎和扁桃体炎，肺炎链球菌所致的急性中耳炎、肺炎和支气管炎，流感嗜血杆菌、卡他球菌所致支气管炎，支原体肺炎以及葡萄球菌、链球菌所致皮肤及软组织感染。

　　【用法】轻症：每次250mg，重症每次500mg，均为12小时1次，疗程7～14日。12岁以上儿童接成人量。12岁以下儿童不应用此药。

　　【注意】

　　（1）孕妇禁用（本品在动物胚胎中浓度为人血清的2～17倍）。哺乳妇慎用（宜暂停哺乳）。

　　（2）不良反应有腹泻（3％）、恶心（3％）、味觉改变（3％）、消化不良（2％）、腹痛或不适（2％）、头痛（2％），一般程度较轻。尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高（均＜1％）；白细胞减少（＜1％）、凝血酶原时间延长（1％）、BUN升高（4％）、血清肌酐值升高（＜1％）等。

　　【药物相互作用】本品可使下列联合应用的药物血药浓度发生变化：地高辛（上升）、茶碱（上升）、口服抗凝血药（上升）、麦角胺或二氢麦角碱（上升）、三唑仑（上升）而显示更强的作用。对于卡马西平、环胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。